Амикацин в таблетках — показания и противопоказания, лекарственное взаимодействие, схема приема

Капсулы и таблетки Амикацин — несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Существующие формы выпуска и состав

Препарат выпускают в 2 формах:

  1. Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
  2. Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Амикацин в таблетках - показания и противопоказания, лекарственное взаимодействие, схема приема

Препарат выпускают в 2 формах: раствор для внутримышечного либо внутривенного введения и порошок для растворения в жидкости.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название препарата — Амикацин.

АТХ

Код АТХ — J01GB06

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Фармакокинетика

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением — печени, почках, селезенке, легких, миокарде.

Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях.

Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Показания к применению Амикацина

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Использовать Амикацин рекомендуется при инфекционных заболеваниях кожи, ЦНС, органов малого таза, респираторной системы, суставов, костей:

  • бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
  • перитоните и других инфекциях брюшной полости;
  • уретрите, цистите, пиелонефрите;
  • септическом эндокардите;
  • менингите;
  • сепсисе;
  • инфекциях желчных путей;
  • пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
  • послеоперационных и раневых инфекциях;
  • заболеваниях носа и горла;
  • остеомиелите.

Противопоказания

Запрещено назначать Амикацин при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
  • неврите слухового нерва;
  • беременности;
  • тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Как принимать Амикацин?

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Амикацин в таблетках - показания и противопоказания, лекарственное взаимодействие, схема приема

Антибиотик широкого диапазона воздействия можно вводить внутривенно.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Чем и как разводить?

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

  • для в/м — содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
  • для капельного в/в — содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
  • для струйного в/в — в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Побочные действия Амикацина

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС могут возникать:

  • сонливость;
  • головные боли;
  • апноэ.

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

Аллергии

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

  • гиперемия кожи;
  • отек Квинке;
  • высыпания на коже;
  • лихорадка;
  • зуд.

Влияние на способность управлять механизмами

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:

  • с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином — наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
  • с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами — усиление нейро- и нефротоксичности;
  • с курареподобными средствами — усиление миорелаксирующего действия;
  • с индометацином (при парентеральном введении) — развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
  • с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином — повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
  • с антимиастеническими препаратами — снижение эффективности упомянутых средств;
  • с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием — повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Аналоги

Структурные аналоги по активному компоненту:

  • Амикабол;
  • Амикацин Ферейн;
  • Амикацин Виал;
  • Амикацина сульфат;
  • Амикозит;
  • Амикин;
  • Селемицин;
  • Ликацин;
  • Хемацин;
  • Фарциклин.

Условия отпуска из аптеки

Для покупки Амикацина потребуется рецепт.

Цена

Стоимость лекарства зависит от количества ампул (флаконов) в пачке, наценок аптеки и других факторов. Максимальная стоимость Амикацина в России — 2500-2600 руб. за упаковку из 50 флаконов с порошком.

Условия хранения препарата

Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5…+25°С.

Срок годности

Амикацин сохраняет свои свойства на протяжении 36 месяцев.

Производитель

Производителем лекарства является ОАО Красфарма, расположенное на территории Красноярска.

Отзывы

Яна, 31 год, Пермь: «Когда у дочери обнаружили кишечную инфекцию, мы купили Амикацин в виде порошка. Педиатр сказала готовить лекарство по инструкции и вводить внутривенно. Лечение прошло хорошо, побочных эффектов замечено не было».

Ольга, 27 лет, Уфа: «Стала использовать Амикацин, когда подхватила воспаление легких. Уколы делала ежедневно в течение 5 суток. Побочных реакций не было, за исключением небольшой тошноты, которая прошла после отмены препарата. Позабочусь о том, чтобы лекарство всегда присутствовало в домашней аптечке».

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/tabletki-amikacin/

Амикацин

  • Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.
  • Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.
  • Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

  1. Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

  2. 1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.
  3. Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

  4. Формы выпуска в таблетках не существует.
Читайте также:  Капли в ухо отипакс: свойства, дозировка и противопоказание

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

  • Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.
  • Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.
  • Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

  1. Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

  2. Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.
  3. При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

  4. При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

  5. Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Амикацин с осторожностью используют у лиц с миастенией или паркинсонизмом, у пожилых пациентов.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Амикацин в таблетках - показания и противопоказания, лекарственное взаимодействие, схема приемаКанамицин

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Источник: https://medside.ru/amikatsin

Амикацин: показания к применению

Амикацин — полусинтетический антибактериальный препарат, относящийся к третьему поколению аминогликозидов. Его назначают реже, чем пенициллины или цефалоспорины, но широкий спектр его воздействия позволяет уничтожить патогенные микроорганизмы, поражающие различные системы и органы.

Фармакологическое описание

Основной активный компонент препарата — амикацина сульфат, который является производным канамицина (аминогликозида 1 поколения). Лекарство выпускается в виде:

  1. Порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. Представляет собой белый (допускается легкая желтизна) порошок, который хорошо растворяется в воде. На реализацию поступает в флаконах, дозировка которых составляет 0,25, 0,5 или 1 г действующего вещества. Средняя цена флакона — 52 руб.
  2. Ампул с готовым раствором для инфузионного введения. Помимо сульфата амикацина, в состав жидкости входят цитрат и дисульфат натрия, серная кислота в разведенном виде, вода для инъекций. Каждая ампула содержит 2 или 4 мл раствора, а дозировка антибиотика составляет соответственно 0,25 или 0,5 г. Стоимость одной ампулы составляет около 37 руб.

Амикацин очень слабо всасывается желудочно-кишечным трактом, поэтому сиропов, таблеток и других пероральных форм не существует ввиду их неэффективности.

Лечебное воздействие, показания к использованию

Проникая сквозь мембрану бактерии, Амикацин замедляет процессы жизнедеятельности и способствует гибели патогенных клеток.

После парентерального введения препарат полностью попадает в кровоток и накапливается в внутриклеточной и внеклеточной жидкости, корковом веществе почек, а также в легких, сердечной мышце, печени, селезенке.

Его концентрация сохраняется на протяжении 12 часов, после чего вещество выводится с мочой в неизмененном виде.

Активность Амикацина распространяется на грамотрицательные бактерии, к которым относят синегнойную палочку, эшери коли, клебсиеллу, сальмонеллу, серрации, провиденсии, шигеллы, энтеробактерии.

Препарат губительно воздействует на определенные грамположительные бактерии, резистентные к пенициллинам или цефалоспоринам (стрепто- и стафилококкам). При этом отмечается отсутствие влияния на анаэробную микрофлору.

Амикацин эффективен при заражении палочкой Коха (туберкулезом), поэтому активно используется при комплексной терапии этого заболевания.

Основные показания к применению:

  • инфекционные поражения органов дыхания — бронхиты бактериального происхождения, пневмонии, эмпиема плевры, легочный абсцесс;
  • туберкулез (в качестве препарата второй линии);
  • патологические процессы в области ЖКТ — перитонит, холецистит, абсцесс печени, эмпиема желчного пузыря;
  • инфекции головного мозга — менингит, энцефалит, менингоэнцефалит;
  • бактериальный эндокардит;
  • заболевания мочеполовой системы — уретрит, цистит, пиелонефрит;
  • гнойные артриты или остеомиелит;
  • кожные патологии — ожоги, пролежни, флегмоны, абсцессы, гангренозные процессы;
  • сложно заживающие раны или присоединение инфекции после оперативного вмешательства;
  • лимфаденит;
  • заражение крови (сепсис).

В некоторых случаях практикуется местное использование Амикацина в офтальмологии.

Противопоказания к применению Амикацина

Колоть препарат запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости аминогликозидов;
  • почечной недостаточности или других серьезных нарушениях в работе почек;
  • неврите слухового нерва;
  • беременности.
Читайте также:  Как применять ацц от кашля? назначение, дозировка и цена препарата

Лечение Амикацином не проводят, если больной недавно принимал иные средства, оказывающие нефротоксический или ототоксический эффект.

С особой осторожностью и только под контролем медиков антибиотик вводят:

  • кормящим матерям;
  • новорожденным или недоношенным детям;
  • пожилым пациентам;
  • людям с обезвоживанием, а также страдающим ботулизмом, болезнью Паркинсона, миастенией.

Перечисленным категориям Амикацин назначают лишь в случае отсутствия более безвредной альтернативы. Это связано с увеличением длительности полувыведения вещества из организма таких пациентов и последующим его накоплением, что отрицательно влияет на центральную нервную систему, работу слухового нерва и почек.

Способ применения Амикацина

Амикацин чаще всего назначается пациентам, которые находятся на стационарном лечении, и вводится внутривенно или внутримышечно. При использовании в амбулаторных условиях производятся только внутримышечные уколы. При этом рекомендуется постепенное, струйное введение — длительность одного укола должна составлять не менее двух минут.

Сколько требуется препарата — индивидуальный вопрос. Доза антибиотика зависит не только от особенностей пациента (возраста, веса), но и от общего его состояния, наличия сопутствующих патологий и возможных рисков. Усредненная дозировка Амикацина составляет 5 мг/кг веса через каждые 8 часов или 7,5 мг/кг дважды в сутки (со строгим соблюдением двенадцатичасового интервала).

Существуют особенности применения для некоторых категорий больных:

  • новорожденным детям первоначально вводят 10 мг/кг, а после переходят на 7,5 мг/кг, разделённых на два введения;
  • лечение недоношенных малышей проводят по такой же схеме, но введение препарата осуществляется раз в 18-24 часа;
  • пациентам с угрожающими жизни инфекциями или синегнойной палочкой вводят 15 мг/кг веса, разделенных на три инъекции.

Длительность антибактериальной терапии составляет от трех до семи дней при внутривенном введении или семь-десять дней при внутримышечном.

Инструкция по применению гласит, что однократное введение суточной дозы снижает вероятность развития ототоксических последствий, не влияя при этом на фармакологический эффект медикамента.

Приготовление раствора для инъекций

Разводить порошок можно водой для инъекций, двухпроцентным лидокаином или новокаином (0,5%). Анестетики значительно уменьшат болезненные ощущения во время процедуры. Чтобы предотвратить вероятность снижения эффективности Амикацина, рекомендуется его разведение смесью анестетика и воды для инъекций, соединенных в равных пропорциях.

Последовательность действий во время приготовления раствора выглядит так:

  1. Вскрыть флакон с антибиотиком, сняв кольцо в центре алюминиевой крышечки.
  2. Протереть спиртом резиновую пробку.
  3. Вскрыть ампулы с водой для инъекций анестезирующим препаратом. Набрать необходимое количество в шприц (в произвольном порядке).
  4. Половину содержимого ввести во флакон с препаратом. Не вынимая иголки добиться растворения порошка, затем добавить оставшийся растворитель.
  5. Хорошо взболтнуть флакон, произвести полный забор средства в шприц.

Положительное действие Амикацина зависит от правильности приготовления раствора. Трудности возникают при использовании флаконов с порошком, поскольку ампулы содержат уже готовую жидкость.

Совместимость с другими веществами

Амикацин запрещено использовать вместе с пенициллинами, тетрациклиноми, цефалоспоринами, эритромицином, амфотерицином B, гентамицином, полимексином В, неомицином, канамицином, стрептомицином, мономицином, калия хлоридом, витаминами группы В и С. Подобные комбинации усиливают нефротоксическое воздействие и повышают риск поражения органов слуха.

Ототоксический эффект повышается также при одновременном приеме диуретиков — фуросемида, маннита, этакриновой кислоты. Их совместимость в схеме лечения может привести к необратимой полной потере слуха.

Во время лечения Амикацином недопустим прием алкоголя — это может привести к интоксикации, тяжелым поражениям центральной нервной системы и стремительному развитию почечной недостаточности.

Негативное влияние на почки усиливается при сочетании Амикацина с нестероидными противовоспалительными медикаментами, циклоспорином, полимиксинами, цефалотином, цисплатином, ванкомицином, энфлураном, метоксифлураном, рентгеноконтрастными веществами.

Риск угнетающего воздействия на дыхательную систему повышается при приеме блокаторов нервно-мышечной передачи или этилового эфира.

Побочное действие и передозировка

Инъекции Амикацина считаются токсичными. Препарат отличается сильным воздействием на слуховую часть черепно-мозговых нервов, поражение которых может привести как к шуму в ушах или временному снижению слуха, так и к необратимой глухоте. Возможны и другие побочные реакции:

  • головокружение, головная боль, расстройство нервно-мышечной передачи;
  • резкое снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • сонливость;
  • судороги;
  • боли в животе, тошнота или рвота;
  • диарея или жидкий стул;
  • нарушение в работе почек, что проявляется протеинурией, олигурией, микрогематурией, реже — развитием почечной недостаточности;
  • изменение показателей крови;
  • местными и аллергическими проявлениями — покраснением или болезненностью в области введения средства, сыпью, зудом, отеком Квинке, анафилактическим шоком (крайне редко).

Намеренное или случайное превышение рекомендованной дозы антибиотика чревато развитием интоксикации, которая проявляется тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, ощущением жажды, нарушение мочеиспускания. У больного может наблюдаться головокружение, вялость, ощущение звона или заложенности в ушах, потеря слуха, расстройства дыхания (вплоть до полной его остановки).

При наличии любых симптомов передозировки, особенно у детей, требуется неотложная медицинская помощь.

В зависимости от состояния больного, проводится перинеальный диализ, гемодиализ, введение солей кальция или специальных средств, что тормозит активность холинэстеразы, ингаляции с применением бронходилататоров, искусственная вентиляция легких.

Аналоги

Заменить Амикацин могут аналоги, представленные в таблице:

Название Действующее вещество Страна-производитель Средняя стоимость ампулы (флакона), руб.
Амикацин Ферейн амикацина сульфат Россия 79,82
Ликацин амикацина сульфат Италия 252,00
Селемицин амикацина сульфат Кипр 112,00
Гентамицин гентамицина сульфат Россия 27,00

При невозможности использования аминогнликозидов пациенту назначают иные антибиотики — цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефуроксин, Цефтум, Цефазолин), пенициллины (Бициллин, Пенициллин, Ампициллин, Амоксициллин), азитромицины (Сумамед, Азитромицин, Азитрус, Хемомицин, Азитрал, Зитромин).

Амикацин — высокоэффективное лекарственное средство, которое считается антибиотиком резерва. Его применение возможно только после детального клинического обследования, поскольку может повлечь за собой серьезные осложнения и угрозу для жизни пациента.

i Пожалуйста оцените статью, мы старались:

Источник: https://tyubik.net/rastvori/563-amikacin-pokazaniya-k-primeneniyu.html

АМИКАЦИН

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы аминогликозидов

Действующее вещество

— амикацин (в форме сульфата) (amikacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

  • 2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.
  • Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 1 г

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.4 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

  1. 4 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.
  2. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.Флаконы вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные.

Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

  • Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
  • При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
  • К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
  • Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax — около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

Читайте также:  Долфин - инструкция по применению порошка для быстрого устранения насморка и восстановления носового дыхания

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

  1. Метаболизм
  2. Не метаболизируется.
  3. Выведение

T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T1/2 более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
  • Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Противопоказания

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
  2. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
  3. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
  4. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
  5. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
  7. Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

  • Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
  • Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
  • Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
  • Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
  • При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
  • Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
  • Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
  • Фармацевтическое взаимодействие
  • Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

  1. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
  2. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
  3. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
  4. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
  5. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение в детском возрасте

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата АМИКАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/amikacin_1/

Ссылка на основную публикацию